Interakcja soku grejpfrutowego z lekami [BADANIA]

Najlepiej udokumentowano wpływ soku grejpfrutowego na metabolizm leków. Interakcja soku grejpfrutowego może dotyczyć wielu terapeutyków stosowanych często w praktyce lekarskiej. Występowanie interakcji składników pokarmowych z lekami zależy głównie od tego, czy są one metabolizowane przy współudziale tych samych enzymów cytochromu P-450.

Ze względu na ryzyko, jakie niesie ze sobą interakcja soku grejpfrutowego z niektórymi składnikami leków, należy zwrócić również uwagę na przyjmowane preparaty z wyciągiem z grejpfruta. Stosowane są one np. w preparatach wspomagających odchudzanie.

Składniki soku grejpfrutowego spowalniają metabolizm niektórych leków przeciwhistaminowych (przeciwalergicznych), jak np. Hismanal. Skutkiem tego jest wzrost stężenia leku nawet o 300-700 proc. i zaburzenia rytmu serca.

Sok grejpfrutowy powoduje również wielokrotny wzrost stężenia we krwi statyn, leków obniżających poziom cholesterolu we krwi, jak lowastatyna i simwastatyna. Interakcja ta może dotyczyć bardzo wielu preparatów stosowanych często w praktyce lekarskiej. Należą do nich m.in.:

• blo­kery kanału wapnio­wego (np. nitrendypina) – stosowane w leczeniu nadciś­nienia tętniczego i cho­roby niedo­krwiennej serca,
• leki przeciwwiru­sowe – stosowane w leczeniu zakażenia HIV i pełnoobja­wo­wego AIDS,
• cyklosporyna – ważny chemioterapeutyk stosowany w im­muno­supresji po przeszczepie narządów, zespole nerczycowym i in­nych schorzeniach na tle immunologicznym,
• cyzapryd – szeroko stoso­wany w lecze­niu zaburzeń czynnościowych górnego odcinka przewodu pokarmo­wego (np. chorobie refluksowej żołądkowo-przełykowej i dyspepsji czynnoś­ciowej).

Mechanizm interakcji

Sok grejpfrutowy wpływa na metabolizm leków podanych doustnie. Wyciągnięto wniosek, że sok ten zmniejsza aktywność enzymów CYP3A4 głównie w jelicie, a nie w tylko wątrobie. Po spożyciu soku dochodziło do zwiększenia stężenia substancji w surowicy krwi. Natomiast nie stwierdzono tego po jej dożylnym podaniu.

Wykazano, że za wzrost stężenia leków we krwi odpowiedzialne są zawarte w soku grejpfrutowym: flawonoidy (naringeni­na, kwercetyna) i  furano­kuma­ryny (6,7 dihydroksy­berga­mottyna, bergapten). A także praw­dopodobnie inne, które są me­tabolizowane przez odpo­wiednią rodzinę enzy­mów cytochromu P-450. Najsilniejsze działanie hamujące aktywność CYP3A4 wykazuje 6’,7’-dwuhydroksybergamottyna.

Zalecenia w celu uniknięcia interakcji

Aby uniknąć interakcji leku z sokiem grejpfrutowym, nie należy pić soku lub spożywać owocu grejpfruta przez co najmniej 4 godziny przed i 4 godziny po przyjęciu leku.

Jeśli soki grejpfrutowe spożywa się regularnie, to wpływ składników grejpfruta na metabolizm leku może się utrzymywać dłużej. Dlatego też w  przypadku przyjmowania leków mogących wchodzić w interakcje ze składnikami grejpfruta zaleca się nie spożywać tych owoców i nie pić z nich soków w trakcie kuracji.

Red. (źródło: ncez.pl)