Najlepiej udokumentowano wpływ soku grejpfrutowego na metabolizm leków. Interakcja soku grejpfrutowego może dotyczyć wielu terapeutyków stosowanych często w praktyce lekarskiej. Występowanie interakcji składników pokarmowych z lekami zależy głównie od tego, czy są one metabolizowane przy współudziale tych samych enzymów cytochromu P-450.
Ze względu na ryzyko, jakie niesie ze sobą interakcja soku grejpfrutowego z niektórymi składnikami leków, należy zwrócić również uwagę na przyjmowane preparaty z wyciągiem z grejpfruta. Stosowane są one np. w preparatach wspomagających odchudzanie.
Składniki soku grejpfrutowego spowalniają metabolizm niektórych leków przeciwhistaminowych (przeciwalergicznych), jak np. Hismanal. Skutkiem tego jest wzrost stężenia leku nawet o 300-700 proc. i zaburzenia rytmu serca.
Sok grejpfrutowy powoduje również wielokrotny wzrost stężenia we krwi statyn, leków obniżających poziom cholesterolu we krwi, jak lowastatyna i simwastatyna. Interakcja ta może dotyczyć bardzo wielu preparatów stosowanych często w praktyce lekarskiej. Należą do nich m.in.:
- blokery kanału wapniowego (np. nitrendypina) – stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca,
- leki przeciwwirusowe – stosowane w leczeniu zakażenia HIV i pełnoobjawowego AIDS,
- cyklosporyna – ważny chemioterapeutyk stosowany w immunosupresji po przeszczepie narządów, zespole nerczycowym i innych schorzeniach na tle immunologicznym,
- cyzapryd – szeroko stosowany w leczeniu zaburzeń czynnościowych górnego odcinka przewodu pokarmowego (np. chorobie refluksowej żołądkowo-przełykowej i dyspepsji czynnościowej).
Mechanizm interakcji
Sok grejpfrutowy wpływa na metabolizm leków podanych doustnie. Wyciągnięto wniosek, że sok ten zmniejsza aktywność enzymów CYP3A4 głównie w jelicie, a nie w tylko wątrobie. Po spożyciu soku dochodziło do zwiększenia stężenia substancji w surowicy krwi. Natomiast nie stwierdzono tego po jej dożylnym podaniu.
Wykazano, że za wzrost stężenia leków we krwi odpowiedzialne są zawarte w soku grejpfrutowym: flawonoidy (naringenina, kwercetyna) i furanokumaryny (6,7 dihydroksybergamottyna, bergapten). A także prawdopodobnie inne, które są metabolizowane przez odpowiednią rodzinę enzymów cytochromu P-450. Najsilniejsze działanie hamujące aktywność CYP3A4 wykazuje 6’,7’-dwuhydroksybergamottyna.
Zalecenia w celu uniknięcia interakcji
Aby uniknąć interakcji leku z sokiem grejpfrutowym, nie należy pić soku lub spożywać owocu grejpfruta przez co najmniej 4 godziny przed i 4 godziny po przyjęciu leku.
Jeśli soki grejpfrutowe spożywa się regularnie, to wpływ składników grejpfruta na metabolizm leku może się utrzymywać dłużej. Dlatego też w przypadku przyjmowania leków mogących wchodzić w interakcje ze składnikami grejpfruta zaleca się nie spożywać tych owoców i nie pić z nich soków w trakcie kuracji.
Red. (źródło: ncez.pl)
